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    OPRK1 β-Arrestin CHO

    CBP71471

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    I. Background

           阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要顺利获得偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。阿片受体在疼痛感知中起作用,并介导合成阿片的低运动、镇痛和厌恶作用。这种基 因的变异也与酒精依赖和成瘾有关。

          OPRK1 是一种蛋白质编码基因。与 OPRK1 相关的疾病包括吗啡依赖和可卡因依赖。 其相关途径包括 A/1 类(视紫红质样受体)和基因表达(转录)。配体的结合引起构象改变,通 过鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G 蛋白)触发信号,并调节下游效应物(如腺苷酸环化酶)的活性。 信号传导导致腺苷酸环化酶活性的抑制。顺利获得减少钙离子电流和增加钾离子电导抑制神经 递质释放

     
    II. Description

           OPRK1 β-Arrestin CHO OPRK1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRK1/β-Arrestin 的信号 转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 OPRK1 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 OPRK1 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。

     

    Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene: OPRK1
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for OPRK1
    Transducer: β-Arrestin 
     
    IV. Representative Data

    Figure 2. Recombinant OPRK1 β-Arrestin CHO stably expressing OPRK1.


    Figure 3. Dose response of OPRK1 Agonists in OPRK1 β-Arrestin CHO(C7).

     

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