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    hNTSR1/MC-38

    CBPG0154

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    I. Background
          神经紧张素(NTS)是中枢神经系统中的一种神经递质/调节剂,也是外周的一种激素。 它由肠粘膜中的内分泌细胞释放,经肝脏代谢,并参与胃肠道的多种功能。NTS 能够抑制 胃酸分泌和调节肠道运动,NTS 还在消化道癌症等多种癌症中发挥致癌作用。 神经紧张素(NTS)顺利获得与两种受体结合:NTSR1 和 2 (GPCR)和 NTSR3/sortilin。 神经紧张素受体 1 (NTSR1)是一种由内源性肽配体调控的 A 类 GPCR,NTS 激活后, NTSR1 偶联各种信号效应器,包括 G 蛋白的几种亚型、GRKs 和β-Arrestins,介导中枢神 经系统的神经传递和神经调节。NTSR1 已被认为是成瘾、肥胖、镇痛、癌症、帕金森病和 精神分裂症的药物靶点。SBI-553 是 NTSR1 的β-Arrestin 偏向变构配体,可拮抗 G 蛋白信 号,选择性地减少成瘾行为,而不会产生低血压、低体温和运动障碍等不良副作用,这些 副作用通常与 NTS 诱导的 NTSR1 的平衡激动作用有关。此外,NTS 与 NTSR1 的 Gαq11 亚基结合触发 PLC-γ的激活,从而导致 IP3 和 DAG 的产生, 触发细胞内 Ca 2+的动员和 PKC 的激活,导致 NFκB 转录因子的激活。NTS 也可以诱导 Rho GTPases、FAK 和原癌基 因酪氨酸蛋白激酶 Src 的激活,从而调节细胞骨架动力学和细胞迁移。
     
    II. Introduction
    Host Cell: MC-38
    Expressed gene: hNTSR1
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
     
    III. Description of Host Cell Line
    Organism: Mus musculus, mouse
    Tissue: Colon
    Morphology: Epitheloid cell
    Growth Properties: Adherent
     
    IV. Representative Data


    Figure 1. Recombinant hNTSR1/MC-38 stably expressing hNTSR1.

     
    V. In VIVO Data

    Index

    Content

    Animal

    C57BL/6J, 7weeks, female

    Implanted Position

    Subcutaneous (right flank region)

    Injected Cell Numbers

    1×10^6/0.1ml

    Matrix gel

    Without matrix gel


    1. Weight Change 




    Figure 2. 
    hNTSR1/MC-38 Mean Body Weight ± SEM.

     


    2. Tumor Volume

     



    Figure 3. 
    hNTSR1/MC-38 Mean Tumor Volume ± SEM.


    NOTE:The above data was provided by Cobioer (cell data) and Truway Bio (in vivo data model).


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