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    CHRM5 CHO

    CBP71184

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    I. Background
          CHRM5(Cholinergic Receptor Muscarinic 5)是毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)家 族成员之一,属于 GPCR,主要分布于中枢神经系统(如中脑多巴胺能神经元、纹状体) 及外周组织(如胰岛β细胞),顺利获得调控乙酰胆碱(ACh)信号影响奖赏通路、代谢稳态及 药物成瘾行为。ACh 结合 CHRM5 后激活 Gq/11 蛋白,激活 PLCβ通路,水解 PIP2 生成 IP 3 和 DAG,驱动钙离子释放及 PKC 活化;也顺利获得β-arrestin 通路调控 ERK 磷酸化,影响基 因表达与细胞增殖。
     
    II. Description
          CHRM5 顺利获得 Gq 蛋白的信号通路,调控 IP1 的升高。CHRM5 与配体结合,导致 Gαq 亚基的激活,触发 PLC-γ,从而产生两个第二信使:IP3 和 DAG,它们参与细胞内钙动员。 由于 IP3 在代谢上不稳定,因此测量通路激活的替代标志物 IP1 作为检测标准。

          CHRM5 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 CHRM5 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. CHRM5 CHO 细胞模型原理图
     
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    CHRM5

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for CHRM5 Receptor

    Assay Format: Gq
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data



    Figure 2. Recombinant CHRM5 CHO constitutively expressing CHRM5.

    Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM5 CHO(C18).


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