5-羟色胺受体（5-HTR）家族是介导血清素（5-羟色胺）信号传递的关键受体群，分为 7 大类（5-HT1-7）共 14 个亚型，包含 G 蛋白偶联受体（GPCR） 和配体门控离子通道两 类结构，广泛分布于中枢神经系统、外周组织及血小板，顺利获得多维度调控情绪、认知、心 血管、胃肠功能及疼痛感知。

      5-HTR2A（5-羟色胺 2A 受体）属于 GPCR 超家族中的 5-羟色胺受体家族，广泛分布 于中枢神经系统（皮层、海马、基底神经节）和外周组织（血管平滑肌、血小板、胃肠 道），其内源性配体为 5-羟色胺（血清素），顺利获得偶联 Gq/11 蛋白，激活 PLC，生成 IP3/DAG，介导钙离子释放和 PKC 活化，同时顺利获得β-arrestin 信号募集调控基因转录与细胞 增殖；该受体异常激活与精神分裂症（介导幻觉和认知障碍）、抑郁症（突触可塑性受 损）、偏头痛（脑血管收缩）及药物致幻作用（如 LSD、裸盖菇素顺利获得激活 5-HTR2A 产 生幻觉）密切相关，其拮抗剂（如氯氮平、哌替嗪）是抗精神病核心药物，而激动剂（如 赛洛西宾）正探索用于难治性抑郁症的快速起效治疗，但过度激活可引发心脏瓣膜病变。

      5-HTR2A HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR2A 的信号转导过程，原理见下图 所示。
 

Figure 1. 5-HTR2A HEK293 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant 5-HTR2A HEK293 stably expressing 5-HTR2A.



Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2A HEK293(C68).