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    hADORA2B/CHO

    CBP71368

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    I. Background

          ADORA2B 作为低亲和力腺苷受体,主要在缺氧、缺血或炎症等病理微环境中显著高 表达,顺利获得偶联 Gs 或 Gq 蛋白通路触发协同信号:腺苷结合后,可经 Gs 蛋白激活 AC 使 cAMP 升高,然后激活 PKA/CREB;也可经过 Gq 蛋白激活 PLCβ,水解 PIP2 生成 IP3 和 DAG, IP3 介导内质网释放致胞内 Ca 2+浓度激增,DAG 则激活 PKC。两条信号通路的交 叉对共同驱动 NF-κB 和 AP-1 等促炎转录因子活化,诱导 IL-6、IL-8 等炎症因子大量释放, 同时顺利获得 MAPK 和 TGF-β 通路促进成纤维细胞增殖与胶原沉积,并刺激血管内皮生长因 子(VEGF)表达以介导病理性血管重塑;在特定病理如镰状细胞病中,其 cAMP/PKA 通 路可顺利获得抑制红细胞镰变发挥保护作用。该受体在病理状态下的选择性激活特性使其成为 纤维化疾病、慢性炎症及缺血性损伤的潜在治疗靶标。

     
    II. Description

          cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。

          ADORA2B CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 ADORA2B 的信号转导过程,原理见下图所示。

     



    Figure 1. 
    ADORA2B CHO 细胞模型原理图

     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    ADORA2B

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for ADORA2B

    Transducer:   Gs
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. HTRF cAMP Assay with ADORA2B CHO(C11).


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